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发表时间 : 2016-9-8 13:52:18 | 浏览 : 497    评论 : 0
很多患者甚至医生认为,特罗凯易瑞沙的替代品,一般把特罗凯当做易瑞沙耐药后的替代药物,这种认为是不科学的。印度抗癌资讯经过查找相关资料,将特罗凯和易瑞沙的临床数据进行对比,顺便将另一肺癌药物凯美纳也作为对比对象。一同发布出来,希望对患者或临床大夫们提供下参考意见。
一、化学结构式对比
三药均有相同的喹唑啉母环,凯美纳与特罗凯的差别仅在侧链的开环与闭环,上市最早的是易瑞沙,其次是特罗凯和凯美纳。如下图所示:
[/url]
二、药代动力学
血药浓度与药效的关系呈线性相关,随着血药浓度增加,药效也逐渐增强。达到同样血药浓度特罗凯剂量为150mg,凯美纳为375mg,易瑞沙为1000mg 。
特罗凯半衰期是凯美纳的6倍,每天仅需服药一次,凯美纳每天需服用三次。推荐剂量下,特罗凯治疗浓度是易瑞沙的4倍,并优于凯美纳,谷底浓度也最高。凯美纳峰谷浓度波动大,血药浓度不稳定。
特罗凯较易瑞沙生物利用度高(F值)。时量曲线下面积(AUC)是表示药物吸收入血液循环量的最好指标。特罗凯的AUC是易瑞沙的5倍。
特罗凯在每日口服150mg时有最高血浆浓度,而150mg特罗凯与700mg易瑞沙有相同药物动力学。
IC50值可以用来衡量药物诱导凋亡的能力,即诱导能力越强,该数值越低。厄洛替尼IC50值最低,诱导能力最强,疗效作用更好。如下图所示:
[url=http://indoyao.com/wp-content/uploads/2015/05/2143342.png]

三、临床研究
从临床研究的的数量上来看,上市较早的特罗凯和易瑞沙一线,二线,而上市较晚的凯美纳仅有二线ICOGEN研究。
特罗凯临床实验数量是易瑞沙2倍,结论相对更全面可靠。
在一线治疗晚期NSCLC患者上,特罗凯较易瑞沙有一定优势。凯美纳目前在此方面并无相关一线研究。
四、临床实验效果对比:
在台湾晚期非小细胞肺癌易瑞沙和特罗凯的比较的多中心逆溯型研究中, 1122个患者入组,其中特罗凯组407人,易瑞沙715人。
特罗凯组和易瑞沙组的疾病控制率分别是65.8% 和58.9%(P=0.025);特罗凯和易瑞沙组的中位无进展生存期分别是4.6月和3.6月(P=0.027);特罗凯组和易瑞沙组的中位总生存期分别是10.7月和9.6月(P=0.013)。
该研究表明,特罗凯组生存优于易瑞沙组。

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